MDMA byl původně vyvinut v roce 1912 společností Merck. Později byla použita k posílení psychoterapie v 70. letech, kdy se stala velmi populární, a později se proměnila v pouliční drogu na tanečních zábavách a rave v 80. letech.
V současné době nemá MDMA žádné oficiálně uznávané lékařské indikace. Než byl široce zakázán, byl používán v psychoterapii především v 70. letech 20. století po prosazování psychedelických drog Timothy Leary, které nabralo na síle s hnutím kontrakultury. V roce 2017 schválila americká FDA omezený výzkum psychoterapie vylepšené MDMA pro lidi trpící posttraumatickou stresovou poruchou (PTSD), podporovaný předběžnými důkazy o pozitivních výsledcích.
MDMA zvyšuje aktivitu tří mozkových chemických látek – dopaminu, který produkuje zvýšenou energii; norepinefrin, který zvyšuje srdeční frekvenci a krevní tlak; a Serotonin, který ovlivňuje náladu, chuť k jídlu, spánek a také sexuální vzrušení. Zvýšené hladiny serotoninu jsou pravděpodobně příčinou emocionální blízkosti, povznesené nálady a pocitu empatie prožívaných pod vlivem MDMA.